三磷酸腺苷二钠,又名ATP二钠,是一种有机化合物,化学式为C10H14N5Na2O13P3,
化合物简介
基本信息
化学式:C10H14N5Na2O13P3
分子量:551.145
CAS号:987-65-5
EINECS号:213-579-1
理化性质
密度:2.63g/cm3
熔点:188-190ºC
沸点:951.4ºC at 760mmHg
溶解性:溶于水
计算化学数据
氢键供体数量:5
氢键受体数量:17
可旋转化学键数量:7
互变异构体数量:3
拓扑分子极性表面积(TPSA):285
重原子数量:33
表面电荷:0
复杂度:788
同位素原子数量:0
确定原子立构中心数量:4
不确定原子立构中心数量:0
确定化学键立构中心数量:0
不确定化学键立构中心数量:0
共价键单元数量:3
药典标准
基本信息
本品为腺嘌呤核苷-5'-三磷酸酯二钠盐三水合物。按无水物计算,含C10H14N5Na2O13P3不得少于95.0%。
性状
本品为白色或类白色粉末或结晶状物,无臭,有引湿性。
本品在水中易溶,在乙醇或乙醚中几乎不溶。
鉴别
1、取本品约20mg,加稀硝酸2mL溶解后,加钼酸铵试液1mL,水浴加热,放冷,即析出黄色沉淀。
2、取本品水溶液(3→10000)3mL,加3,5-二羟基甲苯乙醇溶液(1→10)0.2mL,加硫酸铁铵盐酸溶液(1→1000)3mL,置水浴中加热10分钟,即显绿色。
3、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集903图)一致。
4、本品的水溶液显钠盐的鉴别1反应(通则0301)。
检查
酸度
取本品0.50g,加水10mL溶解后,依法测定(通则0631),pH值应为2.5~3.5。
溶液的澄清度与颜色
取本品0.15g,加水10mL溶解后,依法检查(通则0901第一法和通则0902第二法)溶液应澄清无色,如显色,与黄色1号标准比色液比较不得更深。
有关物质
照高效液相色谱法(通则0512)测定。
供试品溶液:取本品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含0.4mg的溶液。
系统适用性溶液:取供试品溶液2mL,水浴中加热1小时。
色谱条件:用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以0.2mol/L磷酸盐缓冲液(取磷酸氢二钠35.8g、磷酸二氢钾13. 6g, 加水900mL溶解,用1mol/L氢氧化钠溶液调节pH值至7.0,加入四丁基溴化铵1.61g,加水至1000mL,摇匀)-甲醇(95:5)为流动相,柱温为35°C,检测波长为259nm,进样体积10μL。
系统适用性要求:与供试品溶液色谱图相比,系统适用性溶液色谱图中峰面积明显增加的两个峰出峰次序依次为一磷酸腺苷与二磷酸腺苷。理论板数按供试品溶液色谱图中三磷酸腺苷峰计算不低于1500,各色谱峰之间的分离度应符合要求。
测定法:精密量取供试品溶液,注入液相色谱仪,记录色谱图。
限度:供试品溶液色谱图中如有杂质峰,按下式计算,除一磷酸腺苷和二磷酸腺苷外的其他杂质不得过1.0%,按下式计算,杂质总量不得过5.0%。
其他杂质(%)=
杂质总量(%)=
式中,T1为一磷酸腺苷的峰面积;
T2为二磷酸腺苷的峰面积;
TATP为三磷酸腺苷的峰面积
TX为其他杂质的峰面积;
0.671为一磷酸腺苷钠与三磷酸腺苷二钠分子量的比值;
0.855为二磷酸腺苷二钠与三磷酸腺苷二钠分子量的比值。
水分
取本品适量,精密称定,以乙二醇-无水甲醇(60:40)为溶剂,使供试品溶解完全,照水分测定法(通则0832第一法1)测定,含水分应为6.0%~12.0%。
氯化物
取本品0.10g, 依法检查(通则0801),与标准氯化钠溶液5.Om! 制成的对照液比较,不得更浓co.05%)。
铁盐
取本品1.Og,依法检查(通则0807),与标准铁溶液1.0mL制成的对照液比较,不得更深(0.001%)。
重金属
取本品1.0g,加水23mL溶解后,加醋酸盐缓冲液(pH3.5)2mL,依法检查(通则0821第一法),含重金属不得过百万分之十。
细菌内毒素
取本品,依法检查(通则1143),每1mg三磷酸腺苷二钠中含内毒素的量应小于2.0EU。
含量测定
总核苷酸
照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定。
供试品溶液:取本品适量,精密称定,加0.1mol/L磷酸盐缓冲液(取磷酸氢二钠35.8g,加水至1000mL,无水磷酸二氢钾13.6g,加水至1000mL,两液互调pH值至7.0)使溶解并定量稀释制成每1mL中约含20µg的溶液。
测定法:取供试品溶液,在259nm的波长处测定吸光度,按C10H24N5Na2O13P3的吸收系数(E1%1cm)为279计算。
三磷酸腺苦二钠的重量比
照高效液相色谱法(通则0512)测定。
供试品溶液、系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求:见有关物质项下。
测定法:精密量取供试品溶液,注入液相色谱仪,记录色谱图。按下式计算三磷酸腺苷二钠(TATP)在总核苷酸中的重量比。
三磷酸腺苷二钠重量比=
三磷酸腺苷二钠含量
按下式计算:
三磷酸腺苷二钠含量(%)=总核苷酸×三磷酸腺苷二钠的重量比×100%
类别
细胞代谢改善药。
贮藏
密封,凉暗干燥处保存。
三磷酸腺苷二钠片
功能主治
用于进行性肌萎缩、脑出血后遗症、心功能不全、心肌疾患及肝炎等的辅助治疗。
用法用量
口服。一次1-2片,一日3次。用量可根据年龄及症状酌情增减。
剂型
肠溶片
不良反应
尚未见有关不良反应报道。
禁忌
对本品过敏者禁用。
注意事项
1、脑出血初期患者禁用。
2、当药品性状发生改变时禁止使用。
成份
主要成份为胞嘧啶核苷三磷酸二钠三水物。
性状
本品为肠溶片,除去包衣后显白色。
孕妇及哺乳期妇女用药
尚不明确。
儿童用药
尚不明确。
老年用药
尚不明确。
药物相互作用
尚不明确。
药理作用
本品为一种辅酶。三磷酸腺苷二钠是核苷酸衍生物,参与体内脂肪、蛋白质、糖、核酸以及核苷酸的代谢。当体内吸收、分泌、肌肉收缩及进行生化合成反应等需要能量时,三磷酸腺苷即分解成二磷酸腺苷及磷酸基,同时释放出能量。三磷酸腺苷二钠能够穿透血-脑脊液屏障,能提高神经细胞膜性结构的稳定性和重建能力、促使神经突起的再生长。
药物过量
尚不明确。
药代动力学
本品与戊糖在体内酶的作用下可以合成核酸;与磷脂胆胺在转胞苷酸酶的作用下能合成脑磷和单磷酸胞苷。本品在体内主要经肝代谢,少量经肾代谢排出。
贮藏
密封,在凉暗(避光并不超过20℃)干燥处保存。
三磷酸腺苷二钠注射液
性状
本品为白色冻干块状物或粉末,有引湿性,易溶于水。
药理毒理
本品为一种辅酶,有改善机体代谢的作用,参与体内脂肪、蛋白质、糖、核酸以及核苷酸的代谢。同时又是体内能量的主要来源,当体内吸收、分泌、肌肉收缩及进行生化合成反应等需要能量时,三磷酸腺苷即分解成二磷酸腺苷及磷酸基,同时释放出能量。动物试验证明本品可抑制慢反应纤维的慢钙离子内流,阻滞或延缓房室结折返途径中的前向传导,大剂量还可能阻断或延缓旁路的前向和逆向传导;另外还具有短暂强的增强迷走神经的作用,因而能终止房室结折返和旁路折返机制引起的心律失常。
适应症
辅酶类药。用于进行性肌萎缩、脑出血后遗症、心功能不全、心肌疾患及肝炎等的辅助治疗。
用法用量
肌内注射或静脉注射,一次10~20mg,一日10~40mg。
禁忌
本药对窦房结有明显抑制作用。因此对房窦综合征、窦房结功能不全者及老年人慎用或不用。
注意事项
静注宜缓慢,以免引起头晕、头胀、胸闷及低血压等。心肌梗死和脑出血患者在发病期慎用。
孕妇及哺乳期妇女用药
尚不明确。
安全信息
安全术语
S22:Do not breathe dust.
不要吸入粉尘。
S24/25:Avoid contact with skin and eyes.
避免皮肤和眼睛接触。
风险术语
R36/37/38:Irritating to eyes, respiratory system and skin.
刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。